【剂　　型】栓剂

【规　　格】

【招商区域】全国

【生产厂家】

【销售渠道】

【产品详情】 一、立题背景（一）霉菌性阴道炎的病因、发病机理、流行病学、危害性、临床表现和预后霉菌性阴道炎又称念珠菌性阴道炎，是由念珠菌属引起的阴道炎症。念珠菌感染是妇女最常见的阴道感染疾病之一，仅次于细菌性阴道炎。据报道，健康妇女发病率为10%～15%，有75%的育龄妇女至少有一次阴道念珠菌感染，40%～50%的患者有再次发作的经历，而5%的妇女反复发作。近年来由于广谱抗生素、皮质类激素、免疫抑制剂及抗癌药物等的大量应用，机体免疫力下降、菌群失调等因素使念珠菌的感染率明显上升。同时，念珠菌的耐药性也越来越严重，在美国念珠菌性阴道炎己成为妇女阴道炎症的主要因素。引起此病的最常见病原菌为白色念珠菌（约占90%），其次是近平滑念珠菌(约占7%)，其它有较为少见的菌种如热带念珠菌(约3%)等。念珠菌广泛存在于自然界，属机会致病菌，可在健康妇女的阴道中存在。当免疫功能降低时引发感染。由于传播途径难以切断，此病在妇女中极易传播，又由于阴道的特殊结构，感染后菌丝不易被彻底清除，治愈较难。一旦感染，病情迁延，反复发作。炎症不仅搔痒难忍，慢性迁延的病程会导致宫颈病理学的改变，引发宫颈糜烂，甚至发展为宫颈癌。此外，由于孕期阴道环境的改变，此病复发率很高，约为8.33%的未能在孕前有效的控制阴道的真菌性炎症妊娠末期妇女可将感染传播给新生儿。（二）霉菌性阴道炎的治疗现状及常用治疗药物、治疗方法及对药物治疗的需求临床治疗霉菌性阴道炎常采用口服抗真菌药和阴道给药相结合的治疗方法。由于口服给药的肝肾毒性较大，所以并不做为****，经阴道给予抗真菌药物是治念珠菌性阴道炎的主要并且最为有效的手段。目前常用于霉菌性阴道炎的抗真菌药物有制霉菌素和咪唑类：制霉菌素通过破坏细胞壁而发挥抗菌成份。咪唑类药物中常的有克霉唑、咪康唑、硝酸伊曲康唑等，此类药物通过干扰细胞膜脂质的合成、破坏膜脂质结构及其功能以及对真菌胞膜的机械性损伤作用来抑制真菌的生长。制霉菌素和咪康唑现在仍是临床最常用的治疗霉菌性阴道炎的药物，但由于长期应用，该药也面临敏感性降低的问题。临床需要一种新的药物对于咪康唑无效的患者进行治疗。而环吡酮胺栓剂的出现极大的方便了阴道给药，为霉菌性阴道炎患者提供了又一****的治疗药物。环吡酮胺系吡酮类衍生物。其作用机制主要通过与多价铁离子和铝离子的螯合作用，抑制金属离子依赖的用于降解过氧化氢的酶来实现杀菌作用。药敏学研究显示环吡酮胺对多种皮肤毛癣菌和酵母菌和类酵母菌均有良好的抗菌活性。对白色念珠菌阴道炎,用1%环吡酮胺霜治疗2周后,临床****为91%，在与克霉唑治疗效果的对比中显出更高的****。局部用药吸收极少，远远低于中毒剂。长期应用未发现致畸作用。阴道给药耐受性好。患者易于接受。环吡酮胺的霜剂和软膏剂己在中国上市，在治疗包括霉菌性阴道炎的真菌性皮肤性病方面取得了良好的效果。但霜剂和软膏剂阴道给药受到一定的局限。由普利化学工业公司意大利多帕药业有限公司生产，原装进口的环吡酮胺阴道栓剂（商品名：得凡尼金）己在中国上市，经过中国的临床实验，专家一致认为是治疗妇女阴道感染尤其是霉菌感染的好药，****快速，副作用极低，****，用药安全。二、国内外上市情况与临床应用概况环吡酮胺栓最早是由普利化学工业公司意大利多帕药业有限公司生产，并于2004年3月批准进口中国，商品名为得凡尼金，英文名称：DAFNEGIN（ciclopiroxolaminevaginalsuppositories）。规格为：100mg/枚，临床适应症主要是用于阴道的念珠菌和霉菌感染，尤其是念珠菌感染的治疗。1973年联邦德国首先发现吡酮胺(环已吡酮胺乙醇,ciclopiroxolamine,HOE296)有较好的抗真菌作用,1981年上市。在1982年，环吡酮胺软膏剂****被FDA批准用于治疗皮肤真菌感染。我国于1985年开始研制,1987年进行了中试生产，在1988年应用于临床治疗皮肤真菌病。目前国产上市的有软膏剂、溶液剂、凝胶剂等剂型，应用近二十年来，临床疗效较好，未见严重不良反应报道。体外抑菌实验和广泛人体应用均证实，环吡酮胺对阴道致病霉菌敏感。但由于阴道的特殊结构，软膏剂和凝胶剂阴道给药困难，给药往往需要药棉等介质，药物消耗量极大，还存在阴道给药盲区的问题，而环吡酮胺栓剂的出现极大的方便了阴道给药，为霉菌性阴道炎患者提供了又一****的治疗药物。三、主要药效学环吡酮胺阴道栓剂的原料为4-甲基-6-环己基-1-羟基-2(1H)-吡啶酮与2-氨基乙醇的复盐。主要通过环吡酮通过与Fe2+和Al3+螯合从而抑制真菌金属离子依赖的过氧化物酶，导致真菌细胞完整性破坏，发挥抗菌作用。环吡酮胺的体外抑菌实验表明：环吡酮胺对红色毛癣菌、羊小孢子菌、皮炎着色菌、白色念珠菌等真菌有较好的抗菌作用。此外在体内外研究中也发现环吡酮胺有明显的抗炎作用。四、环吡酮胺栓的剂型特点本品为阴道栓剂，与软膏剂、溶液剂相比，特别适合阴道内给药。由于每日只需给药一次，患者依从性好。体内体外实验证实，该药对多种毛癣菌均有明显的抑菌作用，可在临床广泛应用。五、综合分析环吡酮胺是吡酮类抗真菌药，相关药理实验表明，环吡酮胺的抗菌谱较广对常见的二十种致病真菌均有较好的抗真菌作用。而且抗菌效果受pH和菌量大小影响较小。对霉菌性阴道炎常见致病真菌----白色酵母菌，有较好的抗菌作用。局部外用后，起局部抗菌作用，角质层中药物浓度可达有效浓度的15倍，经阴道粘膜吸收药物，24小时大部分吸收药物可以尿或粪便排出。环吡酮胺的药理毒理实验表明：环吡酮胺安全剂量范围宽，长期应用无明显蓄积，无致畸、致癌、致突变作用。副作用小，是一个治疗霉菌性阴道炎****的药物。阴道念珠菌和霉菌感染的发病率高，病程迁延，容易复发。目前临床上常用的制霉菌素及唑类抗真菌药物由于长期的应用，部分地区的药品实验己显出很高的耐药性。环吡酮胺阴道栓剂副作用小、体外敏感实验证实对常见霉菌性阴道炎致病真菌敏感。我企业是栓剂生产专业企业，引进德国全自动生产线，采用先进的双铝箔包装，栓剂大生产制备工艺成熟，质量可控。